Ацетаминофен CAS: 103-90-2

Терапевтическая эффективность в лечении боли и жара

Парацетамол (также известный как ацетаминофен или 4-ацетамидофенол) является широко применяемым обезболивающим и жаропонижающим средством, известным своей высокой способностью уменьшать легкую и умеренную боль, а также снижать фебрильные симптомы. Его двойной механизм действия — воздействие на пути передачи болевых сигналов и регулирование температурного порога гипоталамуса — укрепил его статус основного ингредиента безрецептурных препаратов для облегчения боли по всему миру.

Профиль стабильности

Химическая стабильность этого соединения сохраняется при температурах, не превышающих 45 градусов. ° C, с оптимальной стабильностью, наблюдаемой при контролируемых условиях хранения при температуре 20–25 градусов. ° C (68–77) ° Ф) . При хранении в прохладных, сухих условиях и защите от света и влаги, парацетамол сохраняет свою фармацевтическую активность и терапевтическую надежность в течение длительного времени, минимизируя риски деградации, связанные с влажностью или экстремальными температурами.

Характеристики растворимости

Парацетамол демонстрирует повышенную растворимость в нагретых водных растворах (14 мг/мл при 20°С). ° C, значительно увеличиваясь с повышением температуры) и этанольными растворителями, при этом демонстрируя ограниченную растворимость в холодной воде (7,21 г/кг при 0°С). ° C) . Такой профиль растворимости способствует быстрому растворению при введении, обеспечивая высокую биодоступность (пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 0,5–2 часов) и поддерживая разнообразные подходы к формулировке, включая таблетки, сиропы и инъекционные препараты.

Устоявшееся клиническое наследие

Обладая более чем вековым опытом клинического применения, парацетамол имеет обширную базу доказательств, подтверждающих его безопасность и эффективность при лечении фебрильных состояний и легких видов боли. Его хорошо задокументированный профиль переносимости, с минимальными побочными эффектами при использовании в соответствии с инструкцией, сделал его предпочтительным выбором для детей, взрослых и пожилых людей, что подтверждает его неизменную роль в клинической практике.

Связаться сейчас Электронная почта Телефон WhatsApp

информация о продукте

Химическая классификация и номенклатура

Ацетаминофен, имеющий системное название IUPAC N-(4-гидроксифенил)ацетамид и широко известное коммерческое название парацетамол, относится к классу жаропонижающих-анальгетических средств, получаемых из ацетанилида. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НСПП) благодаря своему уникальному фармакологическому механизму и профилю безопасности, это соединение занимает отдельную категорию в клинической фармакологии.

Исторические вехи в синтезе и применении

Синтез этого соединения был впервые осуществлен Хармоном Нортропом Морсом, профессором Университета Джонса Хопкинса, в 1878 году в результате реакции п-нитрофенола и ледяной уксусной кислоты под воздействием катализа олова. Однако его терапевтический потенциал оставался неизвестным более десяти лет, вплоть до 1893 года, когда немецкий фармаколог фон Меринг задокументировал его первое клиническое применение, заложив основу для его последующего медицинского использования.

Ключевой момент произошел в 1955 году, когда ацетаминофен получил разрешение на продажу без рецепта (OTC) в Соединенных Штатах, а запуск культового бренда Tylenol ознаменовал его официальный выход на рынок потребительской медицины. Тем временем, согласно данным Chemicalbook, отечественное производство ацетаминофена в Китае было начато в конце 1950-х годов, что впоследствии позволило Китаю стать ведущим мировым производителем и экспортером этого важного фармацевтического препарата.

Примечательно, что путь ацетаминофена от лабораторного синтеза до его широкого использования в мире был определен ключевыми научными открытиями, в том числе определением его роли в качестве активного метаболита ацетанилида в 1940-х годах, что прояснило его терапевтический механизм и стимулировало его клиническое применение.

Ацетаминофен CAS: 103-90-2

Температура плавления	168-172 ° С(лит.)
Температура кипения	273.17 ° C (примерная оценка)
плотность	1,293 г/см³
давление пара	0,008 Па при 25°С ℃
индекс преломления	1,5810 (примерная оценка)
Фп	11 ° С
температура хранения.	Инертная атмосфера, комнатная температура
растворимость	этанол: растворимый в 0,5 М растворе, прозрачный, бесцветный
форма	Кристаллы или кристаллические веществаПорошок
пка	9,86±0,13 (предсказано)
цвет	Белый
Диапазон pH	5.5 - 6.5 (H?O, 20 ° C) (насыщенный раствор)
PH	5,5-6,5 (H2O, 20 ℃ (насыщенный раствор)
Запах	без запаха
взрывоопасная зона	15% (В)
Растворимость в воде	14 г/л (20 ºC)
Мерк	14,47
БРН	2208089
Класс BCS	3,4
InChIKey	РЗВАЙИНКПМОРЖФ-УХФФФАОЙСА-Н
ЛогП	1.098 при 25 ℃
Справочник базы данных CAS	103-90-2 (номер в базе данных CAS)
Справочник по химии NIST	Ацетаминофен (103-90-2)
ИАРК	3 (том). 50, 73) 1999
Система регистрации веществ EPA	Ацетаминофен (103-90-2)
Информация о безопасности
Коды опасности	Xn,T,F
Заявления о рисках	22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11
Предупреждения по технике безопасности	26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7
РИДАДР	UN 3077 9/PG III
WGK Германия	1
РТЕКС	AE4200000
Температура самовоспламенения	540 ° С
TSCA	Да
Класс опасности	9
ПакингГрупп	III
Код ТН ВЭД	29242930
Данные об опасных веществах	103-90-2 (Данные об опасных веществах)
Токсичность	LD50 у мышей (мг/кг): 338 при пероральном приеме (Starmer), 500 внутривенно. Дэлин, Нельсон

Ацетаминофен CAS: 103-90-2

Химическая стабильность и характеристики разложения

Ацетаминофен сохраняет свою химическую стабильность при хранении при температуре, не превышающей 45 градусов. ° C, сохраняя свою структурную целостность при соблюдении рекомендованных температурных условий. Тем не менее, воздействие влажной среды вызывает гидролитическую разцию соединения, в результате чего основным продуктом деградации становится п-аминофенол. Этот промежуточный метаболит затем подвергается окислительной конверсии в ходе последующих химических реакций, вызывая видимую хроматическую эволюцию — переход от бледно-розового оттенка к темно-коричневому, а по мере продвижения деградации появляется темно-черная пигментация. Такие изменения цвета служат прямым визуальным индикатором снижения качества продукции, подчеркивая необходимость хранения в прохладных, свободных от влаги (сухих) условиях для предотвращения гидролитического и окислительного разложения.

Физический облик и ключевые физико-химические характеристики

В чистой фармацевтической форме ацетаминофен представляет собой белые кристаллические частицы или кристаллический порошок с определенным диапазоном температур плавления 168–172 градуса Цельсия. ° C (соответствует фармакопейным стандартам). Это вещество не имеет запаха и обладает слегка горьким органолептическим профилем, что влияет на его применение в формах для приема внутрь. Что касается растворимости: он демонстрирует высокую смешиваемость с нагретой водой и этанолом (растворимость увеличивается с повышением температуры), умеренную растворимость в ацетоне и минимальную или нулевую растворимость в холодных водных растворах и нефтяном эфире. Этот спектр растворимости напрямую определяет стратегии разработки формулировок, направляя процесс создания стабильных, биодоступных лекарственных форм, таких как оральные суспензии (с использованием нагретых водных основ) и твердые таблетки (оптимизированные для растворения в желудочно-кишечных соках).

Ацетаминофен CAS: 103-90-2