альфа-дигидроартемизинин CAS: 81496-81-3
АКТ демонстрирует мощную ингибирующую активность против паразитов Plasmodium в асексуальной стадии, включая устойчивые к хлорохину и пиперохину штаммы Plasmodium falciparum.
Этот терапевтический режим отличается превосходной способностью к абсорбции в желудочно-кишечном тракте, при этом пиковые концентрации в плазме достигаются уже через 1,33 часа после перорального приема.
Он был клинически одобрен для лечения всех подтипов малярии, особенно эффективен при лечении опасных для жизни проявлений, таких как церебральная малярия и тяжелые формы малярии, устойчивые к лекарственным препаратам.
Дигидроартемизинин оказывает мощное терапевтическое воздействие на асексуальную эритроцитарную стадию паразитов Plasmodium. Он не только эффективно облегчает клинические симптомы малярии, но и обеспечивает эффективное уничтожение различных видов плазмодиумов в их фазах бесполого размножения.
Примечательно, что этот препарат сохраняет значительную активность против штаммов Plasmodium falciparum, у которых развилась устойчивость к хлорохину и пиперохину, при этом обладает клинически благоприятным профилем безопасности.
Исследования репродуктивной токсичности на животных показывают, что воздействие дигидроартемизинина на грызунов во время беременности может приводить к увеличению частоты резорбции плода. Однако, как и в предыдущих исследованиях, в данном исследовании не было выявлено никаких тератогенных эффектов.
Параметры
Температура плавления |
142-144 ° С |
Температура кипения |
375.6±42.0 ° C(Предсказанный) |
плотность |
1,24±0,1 г/см³ (предполагаемое) |
температура хранения. |
2-8 ° С |
растворимость |
Хлороформ (слегка), ДМСО (слегка),Этиловый ацетат (Немного),Метанол (Немного) |
форма |
Твёрдый |
пка |
12,61±0,70 (предсказано) |
цвет |
Белый или почти белый |
Информация о безопасности |
|
Альфа-дигидроартемизинин: применение и синтез |
|
Химические свойства |
Белый иглообразный кристалл |
Применение |
противомалярийное, противовоспалительное |
Определение |
ChEBI: Дигидроартемизинин (ДГА) являетсяартемизинин производное. |
цель |
Антифекция |
Это противомалярийное соединение обладает отличной системной биодоступностью при пероральном приеме. При пероральном приеме в дозе 2 мг/кг максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигает 0,71 мкг/мл, а время достижения пиковой концентрации (tmax) составляет 1,33 часа.
Клинически, дигидроартемизинин показан для лечения всех подтипов малярии. Это особенно полезно при экстренном лечении критических состояний, таких как церебральная малярия, а также тяжелых случаев малярии, вызванных штаммами Plasmodium falciparum, устойчивыми к хлорохину или пиперохину.
